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URL: http://geb.uni-giessen.de/geb/volltexte/2003/1314/


Untersuchungen zur Bindung von (3H)Naltrindol an Membranen von Melanozyten der Melanomzellinie G-361

Oeßel, Andre


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Freie Schlagwörter (Deutsch): Naltrindol , Delta-Rezeptoren , Melanozyten
Universität Justus-Liebig-Universität Gießen
Institut: Rudolf-Buchheim Institut für Pharmakologie und Toxikologie
Fachgebiet: Medizin
DDC-Sachgruppe: Medizin
Dokumentart: Dissertation
Sprache: Deutsch
Tag der mündlichen Prüfung: 03.11.2003
Erstellungsjahr: 2003
Publikationsdatum: 28.11.2003
Kurzfassung auf Deutsch: Mittels unterschiedlicher Opioidrezeptorliganden, vor allem Naltrindol, DPDPE, Naltriben, DAMGO und ß-Endorphin, konnten erstmals die Bindungseigenschaften der Delta-Opioidrezeptoren auf Membranen der Melanomzellinie G-361 detailliert charakterisiert und eine differenzierte Betrachtung der Delta1/Delta2-Rezeptorsubtypen ermöglicht werden.
Die Bindung von Naltrindol an Membranen der Zellinie G-361 erwies sich als zeitabhängig, partiell reversibel, abhängig von der Konzentration des Binders und sättigbar. Die aus den Sättigungsversuchen berechnete KD= 7,75 x 10-10M belegt die hohe Affinität dieser Bindung, die vorwiegend über Delta2-Opioidrezeptoren vermittelt zu sein scheint. Dies wurde durch Verdrängungsversuche mit dem Delta2-Opioidrezeptorliganden Naltriben ( KD= 4,06 x 10-11M) und dem Delta1-Opioidrezeptorliganden DPDPE (3,2 x 10-8M) wahrscheinlich gemacht.
Über eine mögliche mu-Selektivität der Mutante der gentechnologische nachgewiesenen Mutante des Delta-OR kann spekuliert werden.